问：拯救了上千万人的青霉素，究竟是怎样被发现的呢？
- 答：青霉素是抗菌素的一种，是从青霉菌培养液中提炼的药物，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。弗莱明发现青察橘逗霉素是一个偶然。但是正是他在这败卖方面伍饥的研究和探索才铸就了这个偶然，也挽救了众多的生命。
- 答：被发现是一个科学家在做研究的时候发现青霉菌周围没有其他的细菌，所以提取出了青霉素。
问：举例说明如何对青霉素的结构进行改造
- 答：青霉素类结构改造
将青霉素6位侧链α-碳原子上引入亲水性基团,可扩大抗菌谱,得到广谱抗生素青霉素结构特征:由β-内酰胺环、氢化噻唑环及酰基侧链搜拆构成不耐酸,只能注射给丛漏猛药酰胺侧链引入较大的取代基,具有较大的空间位阻,阻止了β-内酰胺酶的进攻。
耐酸青霉素将青霉素6位侧链α-碳原子上引入亲水性基团,可渗桥扩大抗菌谱,得到广谱抗生素青霉素结构特征:由β-内酰胺环、氢化噻唑环及酰基侧链构成不耐酸,只能注射给药酰抗胺菌。
问：简述青霉素的构效关系
- 答：青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁吵拍的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 1、6 位的侧链酰胺基团主要决定其抗菌谱，改变极性，使之易透过细胞膜，可以扩大抗菌谱， 例如芳环乙酰胺的 a 位引入-NH2，-COOH 等亲水性基团，可以扩大抗菌谱。 2、在分子中适当的部位怎么国家立体位阻的基团；A、在侧链引入立体位阻大的基团（芳香环 上引入甲氧基）B、在 6 位引入甲氧基和甲酰氨基，由于立体位阻的升誉羡影响保护 b-内酰胺环不被 b内酰胺酶进攻虚尺，得到耐酶抗生素。 3、青霉素噻唑环是活性基团，可以成酯增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。 4、青霉烷酸分子中的 3 个手性碳的构型对其活性是至关重要的（2S，5R，6R） 。 5、6 位侧链酰胺基上连有苯氧甲基或其他吸电基团，可以降低羰基电子云密度，组织羰基向 b内酰胺环转移，增加对酸的稳定性
